5 альфа редуктаза ингибиторы народные

Ингибиторы 5-альфа-редуктазы — список препаратов, побочные эффекты

Фермент человека, принимающий участие в образовании стероидов из холестерина — 5-альфа-редуктаза. Главной функцией фермента является преобразование мужского полового гормона тестостерона в дигидротестостерон, являющимся сильнейшим андрогеном; участие в образовании аллопрегнанолона (метаболит прогестерона) и тетрагидродеоксикортикостерона.

Так как 5-альфа-редуктаза — это фермент, который располагается в ядре стромальных клеток простаты мужчины, он является катализатором при трансформации тестостерона в дигидротестостерон (ДГТ). Именно дигидротестостерон посредством связи с ядерным андрогенным рецептором, который располагается в стромальных клетках простаты, вызывает рост и распределение клеток.

Организм человека содержит два типа 5-альфа-редуктаз:

Применение ингибиторов 5-альфа-редуктазы

В медицине ингибиторы очень часто применяются для борьбы с облысением у мужчин. Именно благодаря блокаторам происходит создание своеобразного барьера, который сдерживает дигидротестостерон и позволяет волосу расти. Связано это с уменьшением чувствительности андрогенного рецептора у волосяного фолликула к ДГТ.

Однако самым распространенной областью применение считается лечение аденомы предстательной железы у мужчин. Благодаря способности понижать воздействие андрогенов на простату ингибиторы замедляют ее рост, а при своевременном лечении могут уменьшить ее в размере, что приводит к значительному облечению симптомов.

Эффективность препарата отмечена не во всех случаях (только при увеличении простаты в размере), а при отмене происходит возвращение всех симптомов. При применении ингибиторов наблюдается понижение индекса ААУ (вопросник симптомов Американской Ассоциации урологии) на три пункта. Помимо этого они способствуют снижению развития осложнений, например, рецессии мочи, а также уменьшает необходимость в проведении хирургической операции.

Очень важно знать, что применение ингибиторов снижает концентрацию ПСА, имеющий определяющую роль в обнаружении рака предстательной железы еще на ранних стадиях заболевания. Именно поэтому важно понимать, что проводить тест на ПСА лучше всего перед началом приема препаратов; если спустя шесть месяцев лечения блокаторами не произойдет снижение ПСА хотя бы на 50% — необходимо возобновить диагностику рака простаты; концентрация ПСА более чем 2нг/мл может быть признаком развития онкологии.

Препараты

На данный момент существуют два ингибитора 5-альфа-редуктазы — дутастерид и финастерид.

Дутастерид является селективным ингибитором, который применяется в лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Не рекомендуется применение совместно с ингибиторами CYP3A4, ведь они способствуют повышению блокатора в крови человека.

С особой осторожностью необходимо относиться женщинам и детям к поврежденным капсулам, потому что препарат способен абсорбировать через дерму.

Финастерид — лекарственный препарат, который способствует снижению 5-альфа-дигидротестостерона не только в крови, но и в тканях предстательной железы спустя 24 часа после приема. Способствует угнетению стимуляции тестостерона, который может вызвать развитие опухоли.

Экспериментально применяется для лечения рака простаты и согласно статистическим данным на 25% более эффективен, чем плацебо.

Препараты, которые используются для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы:

Содержащие активное вещество дутастерид:

Содержащие активное вещество финастерид:

Особенности терапии ингибиторами 5-альфа-редуктазы при аденоме простаты

С помощью блокаторов существует возможность уменьшить размер достаточно большой аденомы на 20%. При длительном приеме препаратов может наступить выраженная ремиссия, а также полностью восстановиться процесс мочеиспускания.

Но, несмотря на то, что препараты считаются достаточно эффективными лучше всего использовать комплексное лечение, которое способствует не только развитию стойкой ремиссии, но и вернет мужчине здоровье и уверенность. Применение препарата строго запрещено мужчинам, которые собираются завести ребенка, ведь он может спровоцировать развитие пороков плода.

Побочные эффекты

Также может развиться гиперчувствительность и ангионевротический отек, что считается признаком ответа иммунной системы организма. Может появиться сильное сердцебиение, а также повысится уровень активности печеночных трансаминаз. Кожные покровы могут покрыться небольшой сыпью, крапивницей или кожным зудом.

Наиболее часто страдает половая система, ведь в качестве побочных эффектов выступают: нарушение эякуляции, появление болезненных ощущений в грудных железах, боль в яичках, наступление мужского бесплодия или снижение качества спермы.

Источник

Обзор лекарственных препаратов для лечения аденомы простаты у мужчин

Препараты для лечения аденомы предстательной железы, входящие в группу α 1 адреноблокаторов и ингибиторов 5 α редуктазы, являются основой терапии. БАДы и народные средства хороши, но только как дополнительные мероприятия. Лечение подобными лекарствами мужчине назначает уролог после осмотра, опроса и ряда обследований, позволяющих определить степень тяжести болезни и особенности ее течения. Что такое гиперплазия предстательной железы, как она проявляется, в чем принцип консервативного лечения аденомы простаты?

О сугубо мужской проблеме

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ) – наиболее распространенная урологическая патология, наблюдающаяся у мужчин в возрасте старше сорока пяти лет. Аденома простаты – сугубо мужская проблема, болезненные симптомы которой значительно портят качество жизни чуть ли не половине мужчин зрелого возраста.

Читайте также:  Запах табака в квартире как избавиться народные средства

Причина болезни кроется чаще в возрастных изменениях предстательной железы, которая в определенный момент начинает менять свою структуру и увеличиваться в размерах. Это приводит к постепенному сдавливанию мочеиспускательного канала, находящегося в ее толще, и появлению нарушений мочеиспускания.

Гиперплазия – это опухолевидное образование железистого или стромального происхождения доброкачественной природы. В отличие от рака простаты, метастазы не образует, и лечение ее чаще консервативно и имеет более благоприятный прогноз. Данная урологическая патология характеризуется образованием одного или нескольких узлов, которые постепенно растут и начинают сдавливать уретру. Нарушается отток мочи и появляется недостаточно полное мочеиспускание.

Типичные симптомы заболевания:

Аденома простаты не только снижает качество жизни, довольно часто она бывает причиной острой задержки мочеиспускания у мужчин, которое лечится только оперативно. Чтобы избежать операции, гиперплазию нужно лечить специальными лекарствами, действие которых направлено на устранение симптоматики и восстановление нормальной работы органа.

Задайте вопрос врачу-урологу!

Терапия подобной урологической патологии у мужчин индивидуальна в каждом конкретном случае, поэтому препараты для лечения аденомы простаты, их дозировку и курс назначает специалист. Лечить себя самому лекарственными препаратами, которые принимал сосед, не стоит, такое лечение может быть в вашем случае не эффективно, а иногда и опасно.

У пожилых мужчин нередко параллельно могут присутствовать еще некоторые «персональные» хронические заболевания, которые следует учитывать, назначая очередное лекарство от аденомы. Чем старше мужчина, тем выше процент развития этого заболевания и больше риск начала развития злокачественного процесса.

Содержимое урологической аптечки

При всей индивидуальности лечение ДГПЖ имеет определенную схему, при которой назначаются специфические лекарства. Терапия гиперплазии простаты эффективна использованием препаратов из группы альфа адреноблокаторов и ингибиторов альфа редуктазы, которые снимают основные симптомы болезни, а самое главное, восстанавливают достаточное мочеиспускание. Сделаем краткий обзор лекарств, применяемых в лечении гиперплазии простаты.

Основные препараты для лечения аденомы простаты, список:

Лечить ДГПЖ у мужчин актуальнее консервативно. Медикаментозное лечение аденомы простаты, как правило, сочетается с назначением биологически активных добавок к пище – БАДов, которые в ряде случаев значительно потенцируют лечебный эффект и способствуют скорейшему выздоровлению. Некоторые из них содержат лечебное количество цинка, участвующего в синтезе тестостерона и сперматогенезе, и ряд активных растительных фитостеролов, нормализующих мочеиспускание.

Рассмотрим, чем принято лечить аденому простаты (обзор основных лекарств).

Проверенные средства для терапии

Антагонисты альфа1-адренергических рецепторов
Приводят в расслабление гладкие мышцы органов мочевыделения и улучшают процесс отхождения мочи. Это наиболее широко применяемая в урологии группа лекарственных препаратов. Механизм действия альфа-блокаторов определен блокадой α-адренорецепторов предстательной железы, мочевого пузыря и части уретры, примыкающей к железе. В результате действия лекарства значительно уменьшается сопротивление внутри уретры и ее динамическая инфравезикальная обструкция (препятствие свободному оттоку мочи по мочеиспускательному каналу).
Тамсулозин — это название не только препарата от простатита, но и основного действующего вещества.

В настоящее время в урологии широко используются α1-блокаторы:

Эти лекарства отличаются высокой селективностью, т. е. избирательностью действия, и способны влиять только на α1-адренорецепторы мускулатуры простатического отдела уретры, мочевого пузыря и предстательной железы. Снижая мышечный тонус, они облегчают отток мочи и ее выделение. Достоинством селективных препаратов является меньшее количество побочных явлений, в частности они не оказывают влияния на сосудистый тонус и могут назначаться хроническим гипертоникам.

Лечение антагонистами альфа-адренорецепторов при ДГПЖ должно быть постоянным, такая система позволяет постепенно уменьшить раздражение и обструкцию при гиперплазии простаты. Заслуженный приоритет в назначениях урологами занимает препарат Тамсулозин 0,4 мг. Производится он различными фармацевтическими компаниями, но оригинальный продукт принадлежит японской компании Астеллас Pharma, которая выпускает препарат под торговым названием Омник.

В настоящее время зарегистрировано две модификации этого лекарственного средства для лечения аденомы простаты:

Последняя форма более прогрессивна, это «умные» таблетки, умеющие контролированно высвобождать тамсулозин, благодаря чему достигается постоянная концентрация действующего вещества. Равномерное поступление лекарства в кровяное русло позволяет значительно снизить вероятность возникновения главного побочного эффекта адреноблокаторов: резкого падения А/Д.

Препарат Омник Окас обеспечивает высокую эффективность без побочных эффектов.
Цены на Тамсулозин находятся в широких пределах и зависят от производителя и торговых наценок.

Урорек имеет меньшее сродство к сердечнососудистым рецепторам, поэтому не оказывает таких нежелательных эффектов, как ортостатическая гипотензия, тахикардия и учащение случаев стенокардии у пациентов с ИБС.

Отзывы врачей, назначающих Урорек, весьма благосклонные, он хорошо переносится пациентами старшей возрастной группы и может назначаться больным с сердечной патологией. После его приема нежелательные эффекты практически отсутствуют. Купирование симптоматики ДГПЖ Силодозином более эффективное. Препарат выпускается в двух дозировках, что позволяет корректировать лечение.

Некоторые α1-адреноблокаторы с более широким спектром действия и более низкой избирательностью нашли свое применение не только в урологии, их успешно применяют при кардиологических патологиях. К ним относятся лекарственные препараты Доксазозин и Теразозин.

Читайте также:  Английское народное творчество примеры

Эти лекарства хороши, но имеют главный недостаток – они способны резко снижать артериальное давление после приема и часто бывают причиной ортостатической гипотензии (падение давления после резкого изменения положения тела), приводящей к головокружению и обмороку.

Назначение универсальных альфа-блокаторов актуально для группы пациентов, не имеющих проблем с сосудами. Симптоматическая терапия ДГПЖ этими лекарственными средствами у них проходит без особых побочных явлений. Отзывы врачей отмечают, что при грамотно подобранной дозировке и аккуратности применения достигается хороший терапевтический эффект и практически отсутствуют побочные явления.

Ингибиторы (блокаторы) редуктазы

Эффективно снижают объем предстательной железы у мужчин, облегчают выделение мочи и, как следствие, снимают основные симптомы болезни. Отзывы пациентов после лечения лекарствами этой фармакологической группы отмечают наступление стабильного лечебного эффекта через 2-3 недели после начала приема. Полное купирование симптоматики происходит после трехмесячного применения. Клинические исследования и отзывы врачей, назначающих блокаторы редуктазы, рекомендуют шестимесячный курс лечения подобными лекарственными препаратами.

Финастерид и Дутастерид – специфичные ингибиторы 5-α-редуктазы второго типа, клеточного фермента, превращающего тестостерон в дигидротестостерон (ДГТС). При аденоме рост железы напрямую зависит от подобной трансформации тестостерона. Лекарства этой группы эффективно ингибируют продукцию внутрипростатического ДГТС и значительно уменьшают его концентрацию в крови. Применение Финастерида и Дутастерида позволяет:

Этот препарат значительно ослабляет симптомы простатита, но требует осторожности в применении.
Лекарственная терапия ДГПЖ у мужчин ингибиторами редуктазы необходима длительная. Отметим некоторые особенности обращения с этими лекарствами. Финастерид и Дутастерид оказывают антиандрогенное действие, т. е. снижают концентрацию мужских гормонов в крови. Лекарства обладают тератогенным действием, поэтому с ними необходимо соблюдать меры предосторожности. Женщины, которые потенциально могут быть матерями, или беременные женщины должны избегать контакта с таблетками подобного лекарственного средства (измельченными или целыми). Все ингибиторы 5-альфа-редуктазы второго типа способны выделяться через сперму.

Современные лекарственные препараты способны остановить процесс роста предстательной железы у мужчин, и в большинстве случаев помогают пациентам избежать операции.

Лекарство Цены
Омник Окас 0,4 мг 560 руб.
Урорек 8 мг 696 руб.
Пенестер 5 мг 475 руб.

Витамин Е 400

Витамин Е 400 или токоферола ацетат в дозировке 400 мг в сутки нередко назначается урологами в составе комплексной терапии при ДГПЖ. Этот жирорастворимый витамин, который обладает антиоксидантным и радиопротекторным действиями, участвует в синтезе белков и является незаменимым звеном репродуктивных процессов. Назначение токоферола актуально при нарушениях половой функции и сперматогенеза у мужчин, связанных с гиперплазией предстательной железы. Принимается этот витаминный препарат только коротким курсом, так как длительное применение его в количестве 400-800 мг может вызвать ряд нежелательных явлений, среди которых нарушение зрения, кровотечения.

В некоторых случаях ДГПЖ лечение пациента проводится одновременно α-адреноблокаторами и ингибиторами редуктазы. Такое сочетание урологических лекарств разных групп в ряде случаев бывает более эффективным и надежнее снимает симптомы аденомы, позволяет обойтись без операции.

Аденому простаты у мужчин нужно лечить лекарственными средствами. БАДы и народные рецепты, какими бы они ни были эффективными, все же не являются основной терапевтической помощью, и не стоит надеяться избавиться от аденомы, только принимая их. Гиперплазия предстательной железы – серьезное хроническое заболевание, бороться с которым нужно только медикаментозно и под присмотром врача. Выполняя его требования и соблюдая режим, в большинстве случаев можно обойтись без операции.

Если у вас остались вопросы, задайте их в комментариях (это абсолютно анонимно и бесплатно). По возможности, я или другие посетители сайта помогут вам.

Источник

Ингибиторы 5-альфа-редуктазы в современной урологической практике

Опубликовано в журнале:
«Эффективная фармакотерапия. Урология», 2011, № 4, с. 10-17

Е.И. Велиев, В.Е. Охриц
РМАПО, кафедра урологии и оперативной андрологии

Симптомы нижних мочевых путей (СНМП) широко распространены у пожилых мужчин. В последние годы становится очевидным, что в возникновении СНМП играют роль различные патофизиологические механизмы, но доминирующей причиной по-прежнему остается доброкачественная гиперплазия простаты (ДГПЖ). Известно, что ДГПЖ негативно влияет на качество жизни большинства пожилых мужчин, у некоторых пациентов ДГПЖ принимает осложненное течение. Данные популяционных исследований свидетельствуют о том, что ДШЖ является прогрессирующим заболеванием. Прогрессирование выражается в ухудшении симптомов, острой задержке мочи (ОЗМ), что приводит к необходимости хирургического вмешательства. В повседневной практике лечение ДШЖ обычно начинают с медикаментозной терапии; в случае ее неэффективности используют разные варианты хирургического лечения. Препаратами первого выбора при ДГПЖ являются алъфа-адреноблокаторы и ингибиторы 5-альфа-редуктазы. В данной статье представлены данные о механизме действия, метаболических эффектах, аспектах применения ингибиторов 5-альфа-редуктазы.

Механизм действия ингибиторов 5-альфа-редуктазы

Таблица 1. Фармакокинетические и фармакодинамические отличия дутастерида и финастерида

Параметр Дутастерид Финастерид
Мишень действия препарата 1 и 2 тип 5-альфа-редуктазы 2 тип 5-альфа-редуктазы
Метаболизм Печень Печень
Рекомендуемая суточная доза 1 х 0,5 мг 1 х 5 мг
Биодоступность 60% 80%
Время максимальной сывороточной концентрации (Тmax) 1-3 ч
Время полувыведения (Т1/2) 5 недель 6-8 ч
Сывороточное уменьшение концентрации дигидротестостерона 94,7% 70,8%
Читайте также:  Восстановить гормональный баланс женщины народными средствами

Морфологические и метаболические эффекты ингибиторов 5-альфа-редуктазы

Дигидротестостерон, основной фактор экзокринной секреции простатических эпителиальных клеток, является ключевым веществом для образования интрапростатического и сывороточного ПСА. В течение 6-12 месяцев приема ингибиторов 5-альфа-редуктазы уровень сывороточного ПСА снижается на 50%. Это необходимо учитывать при принятии решения о необходимости проведения биопсии простаты. Считается, что критерием для проведения биопсии простаты при приеме ингибиторов 5-альфа-редуктазы является повышение сывороточного уровня ПСА более 0,3 нг/мл от уровня надира. В большом количестве экспериментальных и клинических исследований показано, что ингибиторы 5-альфа-редуктазы уменьшают объем простаты и индуцируют атрофию и апоптоз клеток эпителия при ДГПЖ. Появляется все больше данных о том, что сходные эффекты наблюдаются и при раке простаты. Финастерид дозозависимо уменьшал пролиферацию раковых клеток в клеточных линиях LNCaP. Эти данные индуцировали большое число исследований по применению ингибиторов 5-альфа-редуктазы при РП. Важно, что финастерид снижает экспрессию сосудистого эндотелиального фактора роста (VEGF), ингибируя ангиогенез и значительно уменьшая микрососудистую плотность в простатической субуретральной ткани, что объясняет эффективность финастерида при ДГПЖ, осложненной гематурией, и меньшую кровопотерю при ТУР простаты после терапии препаратом [2].

Эффективность монотерапии ингибиторами 5-альфа-редуктазы в лечении и предотвращении прогрессии ДГПЖ

Эффективность комбинированной терапии ингибиторами 5-альфа-редуктазы в лечении и предотвращении прогрессии ДГПЖ

Назначение комбинированной терапии ингибитором 5-альфа-редуктазы и альфа-адреноблокатором, которые отличаются по механизму действия и дополняют друг друга, является патогенетически обоснованным. Тем не менее в первых рандомизированных исследованиях при 12-месячном наблюдении не было продемонстрировано преимуществ комбинированной терапии по сравнению с монотерапией альфа-адреноблокатором. В исследованиях PREDICT (доксазозин и финастерид) и Veterans Affairs Cooperative Studies Benign Prostatic Hyperplasia Study (теразозин и финастерид) комбинированная терапия превосходила монотерапию ингибитором 5-альфа-редуктазы, но не показала преимуществ по сравнению с монотерапией альфа-адреноблокатором. Это можно объяснить недолгосрочностью терапии в данном исследовании. Результаты уже упоминавшегося исследования MTOPS, включавшего 3047 пациентов, подтвердили преимущество длительной (более 4 лет) комбинированной терапии. Несмотря на то что основной целью исследования являлось изучение прогрессирования ДГПЖ на фоне лечения, оказалось, что долгосрочная комбинированная терапия превосходит монотерапию и в уменьшении СНМП, и в улучшении скорости мочеиспускания. За 4 года лечения число баллов по шкале IPSS уменьшилось в среднем на 4,9; 6,6; 5,6; 7,4 в группах плацебо, доксазозина, финастерида и комбинированной терапии соответственно. Скорость мочеиспускания улучшилась на 2,8; 4,0; 3,2 и 5,1 мл/с соответственно.

В 4-летнем исследовании Comb AT [1] изучалось влияние дутастерида, тамсулозина и комбинированной терапии на СНМП и прогрессию ДГПЖ. Также были продемонстрированы преимущества комбинированной терапии по сравнению с монотерапией. В таблице 2 представлены сводные данные по эффективности различных комбинаций препаратов в терапии СНМП и прогрессии ДГПЖ [1].

Таблица 2. Данные многоцентровых исследований по эффективности медикаментозной терапии и предотвращении прогрессии ДГПЖ

Исследование
Длительность,
мес.
Группа Число пациентов Изменение IPSS Изменение Q Изменение ОП, % Хирургическое лечение, % ОЗМ, % Уровень доказательности
Andersen с соавт. 24 Плацебо 2109 1b
Финастерид 2113 -34 -57
McConnell с соавт. 48 Плацебо 1503 -1,3 +0,2 + 14 1b
Финастерид 1513 -3,3 + 1,9 -18 -55 -57
McConnell с соавт. 54 Плацебо 737 -4 1,4 +24 1b
Доксазозин 756 -6 2,5 +24 -3 -35
Финастерид 768 -5 2,2 -19 -64 -68
Комбинированная терапия 786 -7 3,7 -19 -67 -81
Roehrborn с соавт. 24 Плацебо 2158 -2,3 0,6 + 1,5 1b
Дутастерид 2167 -4,5 2,2 -25,7 -48 -57
Roehrborn с соавт. 24 Тамсулозин 1611 -4,3 0,9 1b
Дутастерид 1623 -4,9 1,9 -28
Комбинированная терапия 1610 -6,2 2,4 -26,9
Roehrborn с соавт. 48 Тамсулозин 1611 -3,8 0,7 +4,6 1b

Возможность перехода на монотерапию ингибитором 5-альфа-редуктазы у пациентов с СНМП

Ингибиторы 5-альфа-редуктазы должны назначаться в течение длительного времени для достижения клинического эффекта, в то время как максимальная эффективность альфа-адреноблокаторов наступает в течение нескольких недель. В исследовании SMART (Symptom Management After Reducing Therapy) изучались эффективность комбинированной терапии дутастеридом и тамсулозином и влияние на СНМП отмены тамсулозина через 6 месяцев лечения. После отмены альфа-блокатора почти три четверти пациентов не жаловались на усиление СНМП. Однако при исходных тяжелых нарушениях мочеиспускания (IPSS > 20) требовался длительный курс комбинированной терапии. В недавно проведенном открытом многоцентровом исследовании оценивали эффективность комбинированного лечения финастеридом и альфа-блокатором в течение 9 месяцев с последующей отменой альфа-блокатора и терапией финастеридом в течение 3 или 9 месяцев. Ни в одной из групп не было зарегистрировано выраженного ухудшения СНМП после прекращения приема альфа-адреноблокатора. Таким образом, у пациентов с легкими и умеренными СНМП через 6-9 месяцев лечения возможен переход на монотерапию ингибитором 5-альфа-редуктазы, в то время как у пациентов с тяжелыми СНМП целесообразно продолжать длительную комбинированную терапию.

Ингибиторы 5-альфа-редуктазы для химиопрофилактики РП

Заключение

Источник

Поделиться с друзьями
admin
Расскажем обо всем понемногу
Adblock
detector